Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

№ JIC-000186

Торговое наименование: Утрожестан®

Международное непатентованное наименование: прогестерон

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.

Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 149 мг/298 мг, лецитин соевый 1 мг/2 мг; капсула — желатин 76.88 мг/153.76 мг, глицерин 31.45 мг/62.9 мг, титана диоксид 1.67 мг/3.34 мг.

Описание: капсулы 100 мг — круглые, капсулы 200 мг — овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Фармакотерапевтическая группа: гестаген

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

Код ATX: G03DA04

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

В настоящее время Утрожестан выпускается в единственной лекарственной форме

. Причем капсулы предназначены для системного и местного применения, то есть, их можно принимать внутрь, как таблетки, или вводить во влагалище, как суппозитории.

Капсулы Утрожестан выпускаются в двух дозировках – по 100 мг и по 200 мг активного вещества. Внешний вид капсул обоих дозировок совершенно одинаковый – они мягкие наощупь, овальной формы с блестящей поверхностью, окрашенной в желтоватый цвет. Наружная оболочка капсул состоит из желатина, который делает их мягкими, блестящими и желтоватыми. Внутри оболочки у капсул обоих дозировок содержится масляная однородная суспензия, окрашенная в белый цвет и не разделяющаяся на фазы.

В качестве активного вещества капсулы Утрожестан содержат микронизированный натуральный прогестерон в дозе, соответственно, 100 мл или 200 мл. Активный компонент препарата является натуральным гормоном, а не синтетическим. Кроме того, благодаря особой технологии прогестерон делается микронизированным, что обеспечивает его наилучшее всасывание в кровоток.

В качестве вспомогательных компонентов капсулы Утрожестана обоих дозировок содержат следующие вещества:

  • Арахисовое масло;
  • Глицерол;
  • Диоксид титана;
  • Желатин;
  • Соевый лецитин.

В настоящее время капсулы Утрожестан в обиходе часто называют таблетками или свечами. Причем под названием

женщины подразумевают лекарственную форму, которую можно вводить во влагалище. Соответственно, наименованиями

обозначаются формы для приема внутрь. Однако подобные обиходные названия являются неправильными, поскольку Утрожестан выпускается только в форме капсул, которые можно одновременно принимать внутрь, как таблетки, и вводить во влагалище, как свечи. Но часто женщины не знают, что препарат выпускается в одной форме, предназначенной и для приема внутрь, и для введения во влагалище, и поэтому по аналогии с другими лекарственными препаратами ищут соответствующие различные лекарственные формы.

Кроме того, для краткого и быстрого обозначения капсул с различной дозировкой используются названия Утрожестан 100 и Утрожестан 200, где цифра обозначает содержание активного вещества.

Фармакологические свойства

Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание и распределение

Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 ч).

Утрожестан – для чего его принимают (показания к применению)

Для приема внутрь:

  • угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
  • бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
  • предменструальный синдром;
  • нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
  • фиброзно-кистозная мастопатия;
  • период менопаузального перехода;
  • менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
  • МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
  • предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);
  • поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
  • поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
  • преждевременная менопауза;
  • МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
  • бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
  • угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (

), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха,

, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.

Общим показанием к применению Утрожестана является лечение любых состояний и заболеваний, при которых имеется дефицит прогестерона, подтвержденный в ходе лабораторных анализов крови, взятых в определенные дни менструального цикла. Однако из-за различий в скорости поступления и концентрации прогестерона в органах-мишенях (матка, яичники и маточные трубы) показания для приема капсул внутрь и для их введения во влагалище отличаются.

Итак, капсулы Утрожестана показаны для приема внутрь при следующих состояниях и заболеваниях:

  • Бесплодие, вызванное недостаточностью второй (лютеиновой) фазы менструального цикла;
  • Угроза преждевременных родов (начиная с 20-ой недели беременности);
  • Профилактика привычного выкидыша на ранних сроках беременности, возникшей на фоне недостаточности лютеиновой фазы;
  • Профилактика угрозы выкидыша при лютеиновой недостаточности;
  • Предменструальный синдром;
  • Нарушения менструального цикла, связанные с отсутствием овуляции или ее неправильным течением, такие, как аменорея (отсутствие менструаций), олигоменорея (скудные менструации), дисменорея (боль при месячных), дисфункциональные маточные кровотечения;
  • Фиброзно-кистозная мастопатия молочных желез;
  • Пременопауза, менопауза и постменопауза, в том числе преждевременная – в качестве средства заместительной гормонотерапии в сочетании с эстрогенами.

при следующих состояниях или заболеваниях:

  • Бесплодие, обусловленное недостаточностью второй фазы менструального цикла;
  • Профилактика привычного выкидыша на фоне имеющейся недостаточности второй фазы менструального цикла;
  • Профилактика угрожающего аборта при недостаточности второй фазы менструального цикла;
  • Климакс – в качестве препарата для заместительной гормонотерапии в сочетании с эстрогенами;
  • Преждевременная менопауза;
  • Нефункционирующие или удаленные яичники – в качестве препарата для заместительной гормонотерапии;
  • Поддержка второй (лютеиновой) фазы менструального цикла во время подготовки к процедуре экстракорпорального оплодотворения;
  • Поддержка второй (лютеиновой) фазы в естественном или индуцированном менструальном цикле;
  • Профилактика миомы матки;
  • Профилактика эндометриоза.
  • Повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любые компоненты препарата;
  • Кровотечения из влагалища неизвестного происхождения;
  • Неполный выкидыш;
  • Порфирия;
  • Подозреваемые или диагностированные злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.

Кроме того,

Перечисленные противопоказания являются абсолютными, то есть, при их наличии принимать Утрожестан нельзя ни при каких обстоятельствах. Помимо таких абсолютных, имеются относительные противопоказания, при наличии которых Утрожестан можно применять, но с соблюдением осторожности и под контролем врача.

К относительным противопоказаниям к применению Утрожестана относят следующие:

  • Заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет;
  • Бронхиальная астма;
  • Эпилепсия;
  • Мигрень;
  • Депрессия;
  • Гиперлипопротеинемия (повышенный уровень различных фракций липидов в крови – триглицеридов, ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП);
  • Период грудного вскармливания.

Применение при планировании беременности

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Утрожестан разрешен к применению в I и II триместрах

(до 27-ой недели). В III триместре (с 27 недели и до родов) должен применяться с осторожностью и строго по показаниям. При применении Утрожестана на сроках беременности более 13 недель следует регулярно контролировать состояние печени, сдавая

на активность АсАТ, АлАТ и ЩФ.

При беременности Утрожестан применяется с целью предотвращения выкидыша и преждевременных родов. В настоящее время показано, что препарат действительно уменьшает вероятность потери беременности, если у женщины имеется прогестероновая недостаточность или полная дисфункция яичников. Однако прогестероновая недостаточность и дисфункция яичников в реальности встречаются крайне редко, а Утрожестан назначается практически каждой беременной женщине в странах бывшего СССР.

Это означает, что в подавляющем большинстве случаев беременным женщинам в постсоветских странах назначают Утрожестан для «профилактики» и для самоуспокоения. Под «профилактикой» подразумевается такой широко распространенный диагноз, как «угроза выкидыша», который ставят практически всем женщинам и, соответственно, назначают Утрожестан.

Естественно, что в большинстве случаев никакой угрозы прерывания беременности на самом деле нет, но женщины очень боятся выкидыша и, соответственно, нервничают по поводу любого незнакомого ощущения, выискивая «признаки» чего-то плохого. В результате женщина буквально изводит себя тем, что у нее «угроза выкидыша», «микроотслойка плодного яйца» и другие фантастические состояния, которые приведут, по ее мнению, к потере беременности, для предотвращения чего она идет к врачу.

Психологическое состояние таких женщин таково, что им нужна помощь не гинеколога, а психолога или психотерапевта. Однако врачи предпочитают не вступать в длинные беседы с женщинами, а просто идут навстречу пациенткам, помогая им не только физически выносить ребенка, но и обеспечивая психологический комфорт, который также очень важен.

Под «самоуспокоением» понимается желание врача назначить, а женщины принимать что-либо для лучшего протекания беременности и уменьшения теоретически возможного риска выкидыша. Интуитивно понятно, что подобная позиция также не является правильной, но с точки зрения психологического комфорта представляется вполне оправданной.

Ациклические кровотечения при приеме утрожестана

При планировании беременности Утрожестан назначается с целью гормональной поддержки второй фазы менструального цикла, если у женщины имеется недостаточность желтого тела. Под недостаточностью желтого тела подразумевают недостаточную выработку прогестерона в яичниках, вследствие чего вторая фаза менструального цикла удлиняется, эндометрий не нарастает до необходимого уровня, а беременность не наступает или заканчивается выкидышем на ранних сроках.

При планировании беременности Утрожестан обычно принимают с 16 – 17 по 25 – 26 дни каждого менструального цикла. Причем, если беременность по результатам анализов (УЗИ, ХГЧ) наступает, то, как правило, прием Утрожестана продолжают до 7 – 8 или даже 12 недели беременности, поскольку это позволяет профилактировать выкидыш, обусловленный недостаточностью желтого тела.Подробнее о планировании беременности

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь вечером перед сном, запивая водой.

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).

  • При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600 мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.
  • При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
  • При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан® применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней.
  • При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан® применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

  • Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности.
  • Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.
  • Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.
  • Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
  • В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные

препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто:

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Дерматология
Adblock
detector